氟哌啶醇季铵盐衍生物F_2对大鼠胸主动脉螺旋肌条收缩的影响

摘要

目的 :观察氟哌啶醇季铵盐衍生物F2 对KCl所致大鼠胸主动脉螺旋肌条收缩的影响 ,并初步探讨其作用机制。方法 :采用生物检定法 ,以大鼠胸主动脉螺旋条为标本 ,观察F2 (2× 10 - 6 、 6 32× 10 - 6 、 2× 10 - 5mol L)对KCl(10～4 0mmol L)诱导的肌条收缩的拮抗作用 ;F2 (10 - 4mol L)对 30、 80mmol LKCl所致收缩的拮抗作用 ,和格列苯脲 (10 - 6 ～ 10 - 4mol L)对F2作用的影响。结果 :F2 对KCl所致肌条收缩呈非竞争性拮抗 ,其拮抗作用呈量效关系 ,pD2 =5 13± 0 33。F2 (10 - 4mol L)可拮抗 80mmol L的KCl所致的肌条收缩。 10 - 6 ～10 - 4mol L的格列苯脲不能阻断 10 - 4mol L的F2 对 30mmol LKCl所致收缩的舒张效应。结论 :F2 呈非竞争性拮抗KCl所致大鼠主动脉螺旋肌条收缩。结合相关实验结果 ,F2 的拮抗作用可能与阻断血管平滑肌钙通道和开启钾通道有关 ,但这种钾通道不是ATP敏感性钾通道。