抗疟药双咯喹及其类似物的合成

摘要

报道了双咯喹(4)和同类抗疟药阿莫地喹(1)、环喹(2)、阿莫吡喹(3)及衍生物5～14的合成,均用烷基胺与4-(4-羟基苯胺基)-7-氯喹啉进行Mannich反应而得。对鼠伯氏疟原虫的作用,以4及3最强;毒性均低于氯喹;与氯喹的交叉抗性指数分别为4及5。4治疗间日疟病人的疗效与氯喹相当。1,2,3,7,8还具有抗小鼠日本血吸虫的作用。