盐酸奥布卡因的合成

摘要

以3-羟基-4-硝基苯甲酸(2)为原料,经酯化制得3-羟基-4-硝基苯甲酸乙酯(3),3与1-溴丁烷成醚后,再经水解脱保护基制得关键中间体3-丁氧基-4-硝基苯甲酸(5)。另用2-二乙胺基乙醇(6)经氯化亚砜氯化制得2-(二乙胺基)氯乙烷盐酸盐(7)。5与7经缩合制得3-丁氧基-4-硝基苯甲酸2-(二乙胺基)乙酯(8)后成盐酸盐9,最后经Pd/C催化氢化还原硝基即可得到盐酸奥布卡因(1),总收率为67.2%(以2计)。