2,4-二氯苯乙酮肟羧酸酯及其ω-氯代衍生物的合成和生物活性研究

摘要

以间二氯苯为原料 ,经过酰基化、肟化、酰氯化及酯化等反应 ,合成了 11种 2 ,4二氯苯乙酮肟羧酸酯和 5种2 ,4 ,ω三氯苯乙酮肟羧酸酯 ,总收率为 4 0 %～ 6 0 % ,这类新型化合物的结构均经过元素分析、气质联用及核磁共振所证实。对目标产物进行了初步的杀菌、杀虫与除草活性测定 ,结果表明 :所合成的化合物中有 10个具有不同程度的生物活性 ,其中化合物 2 ,4二氯苯乙酮肟 1萘氧 2丙酸酯对黏虫 3龄幼虫的致死率为 83 3% ;具有一定杀虫活性的还有 2 ,4二氯苯乙酮肟苯甲酸酯 ( 4a)等 9个化合物 ,但致死率均小于 5 0 %。化合物 4a对水稻白叶枯病菌表现出显著的杀细菌活性。 2 ,4二氯苯乙酮肟 2 ,4二氯苯甲酸酯等 4个化合物分别对水稻稻瘟病菌、小麦赤霉病菌和黄瓜霜霉病菌等 3种真菌表现出较强的抑制活性。文中还对合成方法及构效关系进行了讨论。