治疗剂量奎硫平与红霉素体内相互作用

摘要

目的研究红霉素对中国精神分裂症患者体内奎硫平(QTP)代谢的影响。方法19例患者均经历多剂量单独使用奎硫平和多剂量奎硫平与红霉素合用2个周期。在一定的时间间隔内采集血样进行血药浓度测定。结果合用红霉素后,QTP的cssmax、AUCss0～∞、t1/2分别增加68%、129%、92%;Ke、Cl分别减少55%、52%;V/F没有显著性变化。硫氧化奎硫平(QTPSF)的cssmax、AUCss0～∞、AUC比值分别减小64%、23%和70%,t1/2增加211%。7羟基奎硫平(QTPH)的Ke、AUC比值分别减小61%、45%,t1/2增加203%。7羟基氮去烷基奎硫平(QTPND)的cssmax、AUCss0～∞、AUC比值分别减小36%、40%、71%,Ke、t1/2没有显著性变化。结论红霉素显著抑制奎硫平的体内代谢。当奎硫平与CYP3A4酶抑制药合用时,奎硫平需要调整剂量。