氢溴酸达非那新的合成

摘要

反式-4-羟基-L-脯氨酸经脱羧、N-保护、Mitsunobu反应、缩合、脱保护基、水解、与L-(+)-酒石酸成盐及碱化等8步反应制得3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯,然后与5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃缩合、成盐制得氢溴酸达非那新,总收率约为2%。