蜈蚣三七有效成分W_3单次给药后在小鼠体内的药代动力学

摘要

目的：研究氚标记的蜈蚣三七有效成分W3（^3H-W3）单次ig给药后在小鼠体内的药代动力学过程。方法：采用同位素示踪法，用氚标记职，用液体闪烁计数仪检测放射性浓度，3P87软件判断房室模型并计算各种参数，并检测^3H-W3在小鼠体内各器官中的分布浓度，检测给药后12h内药物在小鼠尿及粪中的排泄量。结果：^3H-W3单次ig给药后在小鼠体内的动力学过程符合一室模型，主要参数血浆分布半衰期t1／2Ka在0．7-1．1h之间，消除半衰期t1／2在2．2-2．8h之间。…3H-w3在肾上腺中分布最高，胸腺次之，其趋势均为逐渐减低；其他组织药物水平基本相似，分布趋势为先升高后降低。^3H-W3主要从粪中排泄，给药后12h内的累积排泄量占总消除量的64％左右。结论：^3H-W3在小鼠体内半衰期较短，肾上腺是重要的分布器官，本研究为今后的临床应用和剂型设计提供了必要的参考资料。