氟康唑胶囊在中国健康男青年的药代动力学及生物等效性

摘要

目的：评价两种氟康唑胶囊的生物等效性。方法：以HPLC法测定18名男性健康志愿者单剂量口服两种氟康唑胶囊0.3g后血清中氟康唑浓度,3p97程序求算药动学参数。AUC0→t、AUC0→∞和Cmax对数转换后用3p97程序进行多因素方差分析及双单侧t检验判断90%可信限,tmax用非参数统计Wilcoxon法进行检验。结果：受试制剂和参比制剂的实测tmax分别为（1.8±0.8）h和（1.8±0.8）h,实测Cmax分别为（5.8±1.3）mg/L和（5.8±1.2）mg/L,t1/2分别为（33.3±4.7）h和（34.8±6.7）h,梯形法算得AUC0→t分别为（203.9±45.5）mg/（h·L）和（201.9±37.0）mg/（h·L）,AUC0→∞分别为（237.5±52.1）mg/（h·L）和（239.7±50.4）mg/（h·L）。以市售辉瑞制药有限公司产氟康唑胶囊为参比,海南益尔药业有限公司生产的氟康唑胶囊相对生物利用度F0→t为（100.8±11.1）%,F0→∞为（99.4±9.9）%。非参数统计Wilcoxon法检验结果两药tmax差异无统计学意义,AUC0→t、AUC0→∞和Cmax对数转换后用3p97程序进行多因素方差分析及双单侧t检验结果均拒绝生物不等效假设,受试制剂AUC0→t和Cmax的90%可信限分别落在参比制剂的88.8%～113.2%和86.2%～112.4%。结论：两种制剂生物等效。