抗癌药物新剂型—多相脂质体的研究(Ⅰ)——Ⅰ、多相脂质体139等抗癌活性的筛选

摘要

用鹤草酚、唐松草新碱及油酸等具有抗癌活性的药物制成十二种水溶液、静脉孔、多相脂质体等剂型,进行动物抗癌活性与对巨噬细胞吞噬功能的影响等试验。最后根据动物抗癌活性试验结果筛选出油酸多相脂质体（139）与复方唐松草新碱多相脂质体（76）二处方具有较高的抗癌活性。139能增强巨噬细胞吞噬功能,而76为免疫抑制性抗癌剂。139小鼠腹腔注射200毫克/公斤/日对艾氏腹水癌的抑制率可达53%;150毫克/公斤/日对Lewis肺癌的抑制率可达41%;150毫克/公斤/日对S130的抑制率可达58.7%。76小鼠腹腔注射10～20毫克/公斤/日对S130的抑制率可达40%左右;而唐松草新碱盐酸盐注射液70～100毫克/公斤/日对S130的抑制率只有25%。鹤草酚的制剂虽有明显的抗癌作用,但毒性较大,尚不能用于临床,有待进一步研究。