糖尿病药物——优降糖的新合成法

摘要

＜正＞ 优降糖（Glibenclamide）化学名 N-{4-〔β-（5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺）乙基〕苯磺酰}-N’-环己脲（代号HB419）,系一种白色或微黄色结晶性粉末,无嗅、无味,熔点172～174℃。不溶于水、乙醚,微溶于甲醇、乙醇、氯仿、丙酮,易溶于二甲基甲酰胺等极性有机溶剂。本品为目前临床效果较好的磺酰脲类口服降血糖新药。其作用强度为甲磺丁脲（D860）的470倍,故剂量小;服后2～4小时即达血中最高浓度,半衰期为5～7小时,作用时间可维持12小时以上。服药量的45％为人体吸收,并无蓄积作用。毒性较低,LD50＞12.5克/公斤。本品作用原理同其他磺酰脲类一样,因此,亦仅适用于胰岛功能尚未完全丧失的患者。临床上适用