合成利多卡因的新方法

摘要

＜正＞ 利多卡因是一种有效的局部麻醉和抗心律失常药物,长期以来国内外均采用2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯作用,再与二乙胺缩合的方法制得。以氯化亚砜与一氯醋酸作用合成氯乙酰氯时放出大量二氧化硫和氯化氢气体,污染环境并影响工人健康。我们对上述合成路线作了改进,即用 N,N-二乙氨基乙酸甲酯在甲醇钠存在下与2,6-二甲基苯胺缩合,以合成利多卡因,并摸索了工艺条件。合成路线