醋酸硝喹环合、还原工艺改进

摘要

醋酸硝喹为一抗疟新药,本文简要介绍了合成中环合及还原二步反应的工艺改进。前者采用硝酸胍代替进口碳酸胍进行环合,除解决质量问题外,并摸索出提高收率的最佳条件,使环合收率可达80％左右;后者采用工业用盐酸代替CP盐酸并在适当提高反应温度下减少一半用量,可减少产物的溶解损失,使还原收率高于原来水平,可达72～78％。