消炎痛醋酸的合成

摘要

＜正＞ 消炎痛（Ⅰ）为常用的解热镇痛药,但有头昏、恶心、胃痛、腹泻等副反应。1980年Boltze等合成了消炎痛醋酸（Acemetacin）,化学名:〔1-（4一氯苯甲酰）-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚基乙酰氧基〕醋酸。本品对大白鼠的抗炎作用比消炎痛强一倍,而对猫的口服半数致死量及对狗的静注半数致死量,均为消炎痛的两倍左右。用于临床对人体的抗炎、镇痛、解热作用比消炎痛强或相似;对肠胃道及中枢神经系统的副反应发生率明显低于消炎痛,患者易于耐受。本品的合成路线如下: