复方丹参双相胶囊体内外评价研究

摘要

目的 对比研究复方丹参双相胶囊（Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC）与复方丹参胶囊（Fufang Danshen Capsules,FDC），证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量；以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质，采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮ⅡA、丹酚酸B、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1在不同时间点的累积溶出率，绘制溶出曲线；采用盐酸异丙肾上腺素（isoprenalinehydrochloride,ISO）制备大鼠急性心肌缺血模型，预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化，HE染色观察心肌组织病理损伤，并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶（creatine kinase,CK）、乳酸脱氢酶（lactic dehydrogenase,LDH）、心肌肌钙蛋白-T（cardiac troponin-T,cTn-T）、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase,SOD）、丙二醛（malonaldehyde,MDA）、肿瘤坏死因子-α（tumornecrosis factor-α,TNF-α）和白细胞介素-6（interleukin-6,IL-6）水平。结果 FDBC在高温、高湿、光照条件下及加速实验条件下冰片含量均保持在94.61%以上，而FDC中冰片含量显著降低；FDBC与FDC的体外溶出曲线相似；FDBC可以改善ISO致心肌缺血大鼠心电图ST段改变，减少血清中心肌酶的含量，保持心肌细胞结构完整，具有明显的抗心肌缺血作用，与FDC具有相同的抗心肌缺血作用。结论 与FDC相比，FDBC可以显著减少冰片挥发损失，且不会影响其他成分的体外释放和药理作用，显示出FDBC的优越性。