咪达唑仑合成路线图解

摘要

咪达唑仑（midazolam,1）,化学名为8-氯-6-（2-氟苯基）-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel。本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的诱导[1]。本文按起始原料和构建顺序的不同综述了1的合成路线,归纳如下（图1）。A法：由4-氯苯胺和邻氟苯甲酰氯反应得到2,2经溴乙酰溴酰化得到4[2],