右旋多巴的合成

摘要

用3,4-二羟基苯甲醛和N-乙酰基甘氨酸经缩合得2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸,在乙酐作用下脱水形成2-甲基-4-(3,4-二乙酰氧基亚苄基)噁唑-5-酮,与甲醇反应开环得2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)丙烯酸甲酯,再在手性催化剂[(R,R)-Ph-BPE-Rh-COD]BF4作用下经不对称氢化得(R)-2-乙酰胺基-3-(3,4-二乙酰氧基苯基)-丙酸甲酯,最后经盐酸水解得右旋多巴,操作简便、成本较低,总收率为16%。