依维莫司结构类似物SIPI-EV8的分离、纯化及结构鉴定

摘要

在以西罗莫司为中间体合成依维莫司的过程中,因发生副反应,生成一些依维莫司的结构类似物,其中一个类似物被命名为SIPI-EV8,该化合物在依维莫司成品中的含量常高于0.1%。为研究其产生原因,改进合成工艺以降低其含量,本研究从依维莫司合成粗品中通过普通硅胶柱色谱、C_(18)键合硅胶柱色谱和氰基键合硅胶高压柱色谱等步骤分离纯化,获得纯度大于98%的SIPI-EV8;测定并分析其质谱、NMR图谱,推测SIPI-EV8的结构为39-O-去甲基依维莫司。