氧化还原敏感PEO-PPO-SS-DTX聚合物胶束的构建及体外抗肿瘤评价

摘要

目的合成聚氧乙烯-聚氧丙烯(PEO-PPO)-SS-多西他赛(DTX)接枝物,并对其进行表征和体外评价。方法合成PEO-PPO-SS-DTX接枝物,利用核磁共振氢谱(1H-NM R)与傅里叶变换红外光谱(FT-IR)对其分子结构进行确证。制备PEO-PPO-SS-DTX胶束,研究PEO-PPO-SS-DTX接枝物在水溶液中的组装行为。利用动态光散射仪测其粒径,荧光法测其临界胶束浓度(CMC),紫外分光光度法测其载药量(DL)与溶血率(HR)。利用体外细胞毒性实验与细胞摄取实验对其进行体外评价。结果成功合成了PEO-PPO-SS-DTX接枝物,并成功制备了PEO-PPO-SS-DTX胶束。PEO-PPO-SS-DTX接枝物可以在水溶液中自发组装成球形胶束。粒径平均值为(159.0±4.4)nm,多分散系数(PDI)为0.18±0.01,CM C为5.0μg·mL^(-1),DL为8.3%,HR<5%。体外细胞毒性与细胞摄取实验结果表明,PEO-PPO-SS-DTX胶束对Hep1-6细胞具有很好的抗肿瘤活性与摄取率。结论 PEO-PPO-SSDTX接枝物各方面性能良好,具有很好的应用前景。