依维莫司的合成

摘要

雷帕霉素与2-[(四氢-2H-吡喃-2-基)氧基]乙基三氟甲磺酸酯在有机碱作用下缩合得到40-O-[(四氢-2H-吡喃-2-氧基)乙基]雷帕霉素,然后直接在酸性条件下脱除缩醛保护基,最后经制备液相分离纯化得到依维莫司,总收率约66%。该路线选择性较好,反应条件温和,具有工业应用价值。