注射用比阿培南在健康人体内的药动学

摘要

12名健康志愿者分别于30 min内静注比阿培南150、300和600 mg,采用三向交叉拉丁方设计单剂量给药;多剂量给药时12名志愿者分别静注比阿培南300mg(2次/d),连续给药5d。采用高效液相色谱法测定血浆和尿液中的比阿培南。志愿者单剂量和多剂量给药后,比阿培南体内过程均符合二房室模型,单剂量给药低、中、高剂量的主要药动学参数分别为:t_(1/2)(1.16±0.12)、(1.14±0.11)和(1.17±0.12)h,c_(max)(9.41±1.64)、(17.75±2.59)和(35.32±4.60)μg/ml,AUC_(0→6h)(11.86±1.61)、(23.45±3.66)和(46.06±7.05)h·μg·ml^(-1)。多剂量末次给药后的主要药动学参数分别为:t_(1/2)(1.19±0.26)h,c_(max)(19.76±2.83)μg/ml,AUC_(0→6h)(24.47±3.26)h·μg·ml^(-1),c_(ss_av)(1.98±0.27)μg/ml,AUC_(ss)(23.78±3.22)h·μg·ml^(-1)。中剂量12 h尿累积排出率为(49.58±5.36)%。