氯胺酮对家兔依非韦伦药代动力学的影响

摘要

目的在新西兰家兔中,研究麻醉药氯胺酮(KTM)对抗艾滋病药依非韦伦(EFV)药代动力学的影响。方法选择新西兰家兔12只,随机分为两组,均予EFV 2mL/kg灌胃,实验组在给予EFV后5分钟静脉注射KTM 10mg/kg,对照组静脉注射同等容量的生理盐水,分别于灌胃前和即刻,以及给药0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、14、24小时后,自兔耳中央动脉取血0.3mL,用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中EFV的浓度,进行药物动力学参数的计算与比较。结果两组新西兰家兔的EFV药代动力学过程均符合二室模型。对照组和试验组的最高血药浓度(Cmax)分别为(2.1±1.21)mg和(3.6±1.37)mg./L-1(P<0.05),消除给药剂量的63.2%所需要的时间(MRT)分别为(8.4±4.08)hr和(10.1±2.70)hr(P<0.05),药时曲线下面积(AUC)分别为(17.1±9.17)mg和(39.1±14.95)mg./L-1.hr-1(P<0.05)。结论 EFV治疗后应用KTM麻醉可能升高EFV的血药浓度。