喹诺酮抗HIV活性及其构效关系的研究进展

摘要

喹诺酮足近年来寻找抗HlV新药的重要结构骨架之一。通过结构修饰,可从中筛选出若干有希望的整合晦抑制剂、逆转录酶抑制剂以及双重(逆转录酶+整合酶)抑制剂。尤其是整合酶抑制制elvitegravir即将上市,引起对抗HIV喹诺酮研发的关注。本文按喹诺酮的结构特征,从2-喹诺酮、4-喹讲酮、β-二酮酸和杂合体着手,综述了近年来这类化合物在抗HIV活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展。