对氨基水杨酸肠溶颗粒单次和多次给药人体药代动力学和生物等效性研究

摘要

目的研究对氨基水杨酸肠溶颗粒单次和多次给药人体药代动力学特征和生物等效性。方法采用双周期自身交叉对照试验设计。空腹/餐后试验和多次给药试验各24名男性健康志愿者,分别单次或多次口服受试制剂或参比制剂4 g。采用HPLC法测定给药后不同时间对氨基水杨酸(PAS)的血药浓度,采用非房室模型药动学参数计算的方法求算药动学参数,并进行统计分析。结果单次给药试验:受试者口服试验药物和参比药物后血浆中PAS主要药代动力学参数Cmax、AUC0~24 h和AUC0~∞比值的90%置信区间均未超出80%~125%。不同制剂间tmax均无显著性差异(P>0.05)。餐后组与空腹组相比,tmax略有缩短,但Cmax、AUC0~24 h和AUC0~∞显著增加。多次给药试验:受试制剂与参比制剂PAS的Css-max和AUCss比值的90%置信区间均未超出80%~125%。不同制剂间tss-max均无显著性差异(P>0.05)。结论对氨基水杨酸肠溶颗粒试验制剂与参比制剂生物等效。