pH敏感性VE-hyd-DOX的合成及其聚合物胶束的制备

摘要

目的制备TPGS/VE-hyd-DOX酸敏感聚合物胶束,延长阿霉素在体内的循环时间,并降低阿霉素的不良反应。方法将盐酸阿霉素(DOX·HCl)上的氨基与D-α生育酚琥珀酸酯(VE)上的羟基连接,用薄膜溶剂水化法制备TPGS/VE-hyd-DOX聚合物胶束,紫外分光光度法(UV)测定阿霉素的含量,计算包封率,粒度仪测定其粒径及电位,并对其体外释放药物特性进行了分析。结果 TPGS/VE-hyd-DOX聚合物胶束的平均粒径为(85.06±3.20)nm,Zeta电位为0.315 mV。平均包封率为(93.00±2.49)%,TPGS/VE-hyd-DOX聚合物胶束较TPGS/VE-amid-DOX聚合物胶束具有明显的pH敏感性。结论该聚合物胶束具有良好的物理特性和缓释效果,作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有良好的应用前景。