新的急性灭鼠剂-溴甲灵衍生物的合成

摘要

Dreikorn等以抗植物真菌有效化合物2,4,6-三氯-N-2′4′,6′-三硝基二苯胺为导向化合物,找到新的急性灭鼠剂溴甲灵（Bromethalin）,其化学名为N-甲基-2,4-二硝基-N-（2,4,6-三溴苯基）-6-（三氟甲基）苯胺。他们认为,二苯胺类N-甲基衍生物的适口性优于其N-H化合物。在该思想指导下,又合成了系列N-烷基二苯胺类化合物。我们围绕溴甲灵进行化学结构改造,希望找到新的急性灭鼠剂。首先,评价三氟甲基在苯环上的位置对毒力的影响。结果表明,三氟甲基在苯环的4位或5位,其毒力均明显降低。其次,为了比较二苯胺类N-H化合物与其N-甲基衍生物的毒力和适口性,我们还合成了一系列N-H衍生物,且发现2,4-二硝基-N-（2,4,6-三溴苯基）-6-（三氟甲基）苯胺（86111）的毒力高于溴甲灵,并有非常好的适口性。