液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

摘要

目的研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度.方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服150 mg罗红霉素片后,用液质联用(LC-MS)法测定血浆中药物浓度.结果罗红霉素线性范围为0.0111～11.14 mg/L;提取回收率83.47%～91.68%,日内和日间精密度(RSD)均＜10.0%.受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax):(2.1±1.4)和(2.2±1.5)h;峰浓度(Cmax):(5.8±1.8)和(6.1±2.0)mg/L;曲线下面积(AUC)0～60 b:(80±28)和(84±28)mg·L-1·h-1;AUC0～∞:(83±30)和(87±30)mg·L-1·h-1;消除半衰期(T1/2):(12.4±2.3)和(12.3±1.6)h.以AUC0～60 h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%.结论两种制剂生物等效.