焦宁/宋颂研究团队在缺电子芳烃的亲电卤化修饰领域取得新进展

摘要

7月15日,J.Am.Chem.Soc.在线发表北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室焦宁/宋颂团队研究论文。该研究利用商业可得的磺酸催化剂,六氟异丙醇作为溶剂,实现了缺电子芳烃的卤化修饰反应,为芳基卤化物的合成和先导药物分子的发现提供了新策略。在药物研发领域,卤原子的引入能显著提高药物成药性,卤素是仅次于碳、氢、氧、氮,存在于药物分子中最多的元素,目前超过40%的上市小分子药物中含有卤素原子(J.Med.Chem.2014,57,9764)。