盐酸大观霉素栓剂在家兔药物代谢的研究

摘要

目的：比较肛门给药大观霉素栓剂和肌肉注射大观霉素后的血药浓度、AUC和是否达到对淋球菌的MIC以上浓度。方法：体重2．0kg雌性家兔，禁食40小时。随机分为3组，每组5只。分别肛门给盐酸大观霉素栓剂150mg／粒或300mg／粒及肌肉注射盐酸大观霉素150mg／只。给药后5，15，30分钟及1，2，3，4小时耳缘静脉取血。离心取血清用生物测定法测定血中大观霉素浓度。生物测定法：用杯碟法测定血中药物浓度。培养基为无酵母培养基2号，检定菌为肺炎杆菌7，加入菌量约为5x105CFU／ml。结果：用3p87计算药代参数。肌肉注射、150mg栓剂和300mg栓剂Tmax分别为31．8±5．1、58．3±2．3和54．7±3．4小时。AUC分别为17229±2407、7370±762和10682±1947πg．h．ml-1。Cmax分别为136．1±11．4、44．3±5．4和70．1±11．6μg．ml-1。tl／28分别为61．3±11．4、55．8±7．3和47．2±3．4小时。结果表明无论肌肉注射还是肛门给药，都在1小时前达峰。150mg栓剂和300mg栓剂相当于肌肉注射生物利用度为42．8％和31．0％。从栓剂150g和300mg组血药浓度测定结果看，药物吸收入血的浓度大于对淋球菌的MIC（8μg．ml-1），高峰浓度分别是对淋球菌MIC的5和9倍，有效浓度持续时间约4小时。故盐酸大观霉素栓剂给药是可行的。