G蛋白信号调节蛋白作为中枢神经系统药物新靶点研究进展

摘要

G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCR)是许多治疗药物的作用靶点.G蛋白信号调节蛋白(regulator of G-protein signaling,RGS)属一类新发现的蛋白家族,它们在GPCR信号传导中起重要作用.一般来说RGS可加速G蛋白失活进而终止GPCR信号传导,但也有些RGS同时具有效应分子和信号传递功能.兼具GPCR激动和RGS抑制功能的药物将大大增强信号传导,同时还能增加激动剂的区域特异性.由于RGS的多样性,组织分布特异性以及较强的调节活性,RGS很可能成为寻找新型中枢神经系统疾病治疗药物的新靶点.