利培酮及其活性代谢产物的药动学研究

摘要

目的 研究利培酮(risperdal)及其活性代谢产物9-羟基利培酮(9-OH-risperdal)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学.方法 单周期实验,20例性患者经过17 d的利培酮治疗,收集系列标本,高效液相色谱-质谱联用(HPLCMS)测定血浆中的药物浓度.结果 利培酮吸收迅速,其tmax和t1/2分别为1.6和3.3 h.9-羟利培酮的tmax和t1/2分别为2.6和25.1 h.利培酮和9-羟基利培酮的pssav分别为30.5和136.8μg·L-1,AUCss0-12分别为482.4和1 744.3μg·h·L-1.利培酮的CL/F和V/F分别为8.4 L·h-1和33.2 L.结论 利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度,尤其是利培酮,存在着巨大的个体差异.结果 表明,治疗药物浓度监测对维思通的合理用药有重要意义.