蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

摘要

目的研制蒿甲醚贴剂,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用。方法涂布法制备蒿甲醚贴剂,考察不同促进剂、药物的浓度对透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法;按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验。结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3∶1比例合用时,贴剂的体外透皮速率常数最大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量。结论蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景。