羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要

以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物(TM1～TM8),其结构经1 H NMR,13 C NMR和LC-MS(ESI)表征.以Sorafenib、Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF7)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和人非小细胞肺癌细胞(HCC827),采用CCK8法进行体外抗肿瘤活性测试.结果表明:8-环丙基-6-溴-2-吗啉蝶啶-7(8H)-酮(TM1)对NCI-H1975细胞的抑制活性高于Sorafenib和Axitinib,IC50值为3.63μmol·L-1;对HCC827细胞的抑制活性高于Axitinib,IC50值为6.41μmol·L-1;对HepG2和MCF7细胞的抑制活性高于Lenvatinib,IC50值分别为20.96、12.63μmol·L-1.