基于D-Pro-Gly构象限制性模块拟肽的合成

摘要

设计了C-端和N-端二肽模块,通过液相合成法经DIC-HOBt缩合、混合酸酐缩合及脱保护等反应高效合成了含有构象限制性模块D-Pro-Gly内核、N-末端为伯胺、且能形成稳定β-转角结构的四肽系列化合物——H-Leu-D-Pro-Gly-Leu-OH,H-Leu-D-Pro-Gly-Val-OH和H-Leu-D-Pro-Gly-Val-OH,总收率分别为49.02％,40.13％和50.88％,其结构经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和HR-MS确证.