头孢氨苄胃漂浮微丸的制备与体外评价

摘要

目的制备头孢氨苄胃漂浮微丸,使药物在胃中缓慢释放,降低毒性及不良反应,延长药物在胃中的滞留时间,提高其生物利用度。方法采用挤出滚圆法制备头孢氨苄载药丸心,用Eudragit?NE-30D水分散体为控释层包衣材料,NaHCO3和HPMC E5为产气层,Eudragit?RL-30D水分散体为气体阻滞层,以流化床包衣的方法进行包衣操作制备头孢氨苄胃漂浮微丸,并考察各包衣层处方组成、包衣增重对微丸体外漂浮性质,释药特性的影响,筛选出最优处方。结果控释层材料的包衣增重对药物的释放有显著的影响,产气层的增质量以及组成和气体阻滞层增重对微丸的起漂时间和持续漂浮时间都有影响。结论所制备的头孢氨苄胃漂浮微丸,具有良好的胃漂浮特性和零级释药特征。