雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备和质量评价

摘要

目的：制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:采用挤出滚圆法制备胃漂浮空折微丸,采用流化床包衣设备依次进行栽药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,以所得微丸的漂浮性能、雷公藤总二萜内酯的释放度为考察指标,进行处方筛选。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸。以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,包衣增重15%,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料,包衣增重20%,制备了雷公藤胃漂浮缓释截丸。该制剂在人工胃液中立即起漂,8 h漂浮率大于80%,2 h释放约30%,6h释放约60%,12h释放90%以上,体外释药机制符合一级释药方程。结论:研制的雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。