HPLC法测定胡黄连苷Ⅰ的表观油水分配系数和平衡溶解度

摘要

目的:测定胡黄连苷Ⅰ在不同pH水溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数。方法:采用摇瓶-高效液相色谱法测定胡黄连苷Ⅰ在水和不同pH缓冲液介质中的平衡溶解度及在正辛醇-水/缓冲液中的油水分配系数。色谱条件:采用Agilent Zorbax SB-Aq色谱柱(4.6mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.125%磷酸水溶液(22∶78),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长275 nm,柱温30℃。结果:在37℃下,胡黄连苷Ⅰ在pH为1.2、2.0、5.0、6.8和7.4的缓冲液以及水中,平衡溶解度分别为42.32、39.76、46.85、52.69、55.00和75.23 g·L^(-1),表观油水分配系数平均值分别为0.265、0.253、-0.010、0.171、0.112和0.073。结论:本文建立的测定胡黄连苷Ⅰ的摇瓶-HPLC法简单可行。胡黄连苷Ⅰ是高溶解性及低渗透性的药物,水溶性好,脂溶性差,且pH能影响平衡溶解度和表观油水分配系数。