HPLC-MS法测定虎杖活性成分在大鼠体内的药代动力学

摘要

目的:建立一种有效的高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)的分析方法,以测定虎杖活性成分白藜芦醇和虎杖苷在大鼠血浆中的药代动力学。方法:以染料木素作为内标物。采用Shim-pack VP-ODS C18分析柱(250 mm"4.6 mm,5μm)分离。色谱条件:柱温设定为30℃;线性梯度洗脱:A相为0.05%甲酸,B相为乙腈,起始时B相20%,5 min后B相100%,维持10 min;流速为1.0 mL.min-1,通过分流器将0.2 mL.min-1的流出液注入离子源。质谱条件:选择监测离子检测(SIM):白藜芦醇m/z 229,虎杖苷m/z 391,内标染料木素m/z 271。给大鼠分别灌胃白藜芦醇、虎杖苷、白藜芦醇+虎杖苷混合溶液和虎杖提取物灌胃液,测定大鼠血浆中的白藜芦醇和虎杖苷浓度。结果:根据所测得的白藜芦醇和虎杖苷在大鼠体内的药动学参数,可知白藜芦醇及虎杖苷在大鼠中的药动学模型均符合二室开放模型。虎杖苷进入大鼠体内后可能被迅速代谢为其苷元———白藜芦醇。结论:高效液相色谱-质谱联用法是一种快速而有效的测定方法,特别是对于中药成分的血药浓度测定,更为准确并简捷,值得深入研究。