载5-FU纳米微粒抗肿瘤的实验研究

摘要

目的:研究抗癌药5-FU纳米控释静脉注射微粒的制备工艺及其体内外抗肿瘤作用.方法:以聚乳酸 (PLA)作为基质材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备PLA包载5-FU的纳米微粒(5-FU-NPs).扫描电镜观察5-FU-NPs形态,通过激光光散射实验测定5-FU-NPs的粒径分布.利用高效液相色谱(HPLC)测定5-FU-NPs的载药率,以MTT方法检测5-FU-NPs体外杀伤癌细胞效应,用5-FU-NPs不同剂量、给药频度条件下体内抑瘤实验.结果:电镜观察5-FU-NPs为表面光滑的球形微粒,粒径分布平均值是191.1 nm,呈正态分布.5-FU-NPs载药率为15.2%.体外MTT实验提示5-FU-NPs作用明显优于5-FU(P＜0.05).体内抑瘤实验表明:5-FU-NPs间隔给药疗效优于未包载药物每日给药的疗效,量-效关系明显,且毒性减低.结论:5-FU-NPs可以作为5-FU的有效载体,实现药物控制释放并减低毒性,发挥药物更佳的抗肿瘤作用.