抗病毒药NGA-ACV的趋肝性及其机理研究

摘要

利用放射性核素示踪法研究抗病毒药半乳糖新糖白蛋白-无环鸟苷(NGA-ACV)的趋肝性及其机理,探讨其作为受体介导肝靶向抗病毒药的可能性。以哺乳动物肝细胞无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体NGA为载体,通过丁二酰胺桥与抗病毒药ACV偶联,制备了肝靶向抗病毒药NGA-ACV。在用Ⅰ标记后,进行家兔和鸡显像及小鼠体内分布实验,并进行HPLC检测。结果表明:NGA-ACV有高度趋肝性和受体介导结合特性。肝摄取峰值>80%;并发现若保持一定的NGA-ACV糖密度,其药密度的高低对趋肝性无影响。因此,NGA-ACV有可能成为良好的受体介导肝靶向抗病毒药。