新型肺癌分子探针18F-氟丙酰-Lladtthhrpwt的合成及其小动物PET显像

摘要

目的制备18F-氟丙酰．Lladtthhrpwt（18F-FP-ZS-6），并观察其在荷人肺腺癌NCI-H1299裸鼠体内分布。方法利用噬菌体随机展示肽库筛选实验得到多肽Lladtthhrpwt（zs-6），基于氟多功能化学合成模块PET．MF-2V-IT-I合成常用辅助基团18F-2-氟丙酸对硝基苯酯（NFP），再与多肽zs-6反应得到18F．FP-ZS-6。将纯化后的18F-FP-ZS-6通过尾静脉注入荷人肺腺癌NCI-H1299裸鼠体内，进行microPET显像。结果成功制备18F-FP-ZS-6。其衰减校正后总产率为（5-2）％（n=3），放化纯〉95％。Micr0PET显示18F-FP-ZS-6在荷瘤裸鼠肿瘤与腹部呈高摄取，在注射后5、15、25、35、45、55、65、75和85min时，肿瘤摄取值分别为0．329、0．350、0．405、0．433、0．420、0．415、0．402、0．403、0．390％ID／g；在注射后35min达最高，随后缓慢减少。结论成功制备18F-FP-ZS-6，其在荷人肺腺癌裸鼠肿瘤中有-定聚集．有可能作为人肺腺癌显像剂。