α1受体拮抗剂DDPH异位手性碳类似物的合成及降压活性

摘要

以苯酚及其类似物（Ⅲ）和２－氯丙酸为原料，经中间体２－取代苯氧丙酰胺（Ⅵ１￣９），用Ｚｎ－Ｃｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨＦ－Ｃ６Ｈ５ＣＨ３体系还原、再成盐得９个新的ＤＤＰＨ异位手性碳类似物（Ⅱ１￣９）。目的物和酰胺中间体的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振谱和质谱确证。大部分目的物的急性降压试验表明都有不同程度的降压活性，其中（Ⅱ２）和（Ⅱ５）尤为明显。