甲磺酸加替沙星片健康人连续给药药代动力学

摘要

目的:研究健康人口服甲磺酸加替沙星片连续给药后药代动力学,为该药Ⅱ期临床试验提供依据.方法:8名受试者服用甲磺酸加替沙星片200 mg,每日1次,连续7 d.以高效液相色谱法(HPLC)测其血清、尿药物浓度.结果:受试者口服甲磺酸加替沙星片后,人体耐受良好,体内过程符合二室开放模型.第1天和第7天的血药浓度达峰时间(Tmax)分别为1.22 h和1.35 h,高峰血药浓度(Cmax)分别为1.94 mg/L和2.02 mg/L,血消除半衰期(t1/2β)分别为6.48 h和7.89 h,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为20.54 mg·h/L和19.81 mg·h/L,给药后24 h内尿药累积回收率为59.86%.结论:甲磺酸加替沙星片具有良好的药代动力学特征,每日200 mg 1～2次口服可用于治疗敏感菌感染.