RGD修饰紫杉醇脂质体靶向抑制肝癌HepG2细胞

摘要

目的 制备整合素受体RGD修饰的紫杉醇脂质体(PTX-RGDLPs),并对其肝癌HepG2细胞靶向性和抑制效果进行评价.方法 采用薄膜分散法制备RGD修饰的脂质体,研究其形态、粒径、电位、体外血清稳定性.通过定性和定量的细胞摄取实验研究HepG2肝癌细胞与RGDLPs的亲和力.MTT实验研究紫杉醇脂质体对HepG2肝癌细胞的增殖抑制能力.结果 所制备的TFLPs平均粒径为(118.5±11.2) nm,Zeta电位为(-2.55 ±0.43)mV.体外细胞摄取实验表明,HepG2细胞对RGDLPs的摄取率是普通长循环脂质体(LPs)的3.1倍,差异具有显著统计学意义(P＜0.01).与生理盐水组和普通脂质体组相比,RGD修饰的紫杉醇脂质体对肝癌HepG2细胞的毒性是普通紫杉醇脂质体的2.8倍,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 该脂质体制备方法简单,与LPs相比,经RGD修饰可显著提高肿瘤细胞对脂质体的摄取,RGDLPs是一种潜在高效的肝癌靶向给药系统.