阿奇霉素软胶囊在健康志愿者的药代动力学与相对生物利用度

摘要

目的 建立人血浆中阿奇霉素(大环内酯类抗生素)的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究阿奇霉素软胶囊在人体的药代动力学及相对生物利用度.方法 18 例健康男性志愿者单剂量口服阿奇霉素软胶囊受试制剂或参比制剂 500 mg 后,用建立的方法测定阿奇霉素的血药浓度,用 3P97 药代动力学软件求算药代动力学参数,以双单侧 t 检验进行生物等效性评价.结果 受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax 分别为(676.6±283.1),(663.4±298.3)ng·mL-1;tmax 分别为(1.9±0.5),(2.0±0.6)h;t1/2分别为(50.4±14.3),(49.1±14.5)h;AUCo-144 分别为(5025.1±881.9),(4857.5±946.8)ng·h·mL-1;AUCo-∞分别为(5827.3±898.0).(5638.9±998.5)ng·h·mL-1.相对生物利用度为Fo-144=(105.8 4±22.8)%.结论 2 制剂为生物等效制剂.