硝酸甘油软膏在健康人体中的药代动力学研究及安全性评价

摘要

目的研究中国健康志愿者单剂量涂敷硝酸甘油软膏后的药代动力学行为,并观察其对基本生命体征的影响。方法 10名健康志愿者单剂量在肛周涂敷硝酸甘油软膏0.375 g(含硝酸甘油0.75 mg);测定给药后180 min内的血药浓度,并记录试验期间生命体征的变化。结果硝酸甘油药代动力学参数:t max为(7.3±2.3)min,c max为(125.5±50.9)ng·L-1,t1/2为(20.0±11.4)min,AUC0-t为(2079.7±818.5)ng·L-1·min。硝酸甘油软膏给药后60 min内血压与给药前相比有所下降,90 min后恢复到给药前水平。结论肛周涂敷硝酸甘油软膏0.375 g后,体内吸收很少且不规则,给药后对舒张压、收缩压、心率等基本生命体征有一定影响,但均在正常范围内,不具有临床意义。