氟康唑胶囊的人体药代动力学及其生物利用度比较

摘要

目的:比较氟康唑两种制剂在健康志愿者体内的药代动力学和生物利用度。方法:20例健康志愿者随机交叉口服氟康唑两种制剂（参比制剂与受试制剂）,各150mg,采用HPLC法测定血中药物浓度。血浆中氟康唑的测定采用液一液提取（LLE）-HPLC法,方法的线性范围为0.1～20mg·L-1,最低检测浓度约为 0.10mg·L-1,提取回收率>71％（n=5）,方法回收率为101.0～102.5％,样品日内RSD≤5.6％,日间RSD为≤5.0％。结果:参比制剂与受试制剂的Cmax分别为4.3±1.29gm·L-1及4.4±0.82mg·L-1,tmax分别为0.94±0.7h及0.89±0.7h,t1/2分别为39.4±8.6h及39.4±10.9h,表明氟康唑胶囊口服后具有吸收快和消除慢的特点;AUC0→t分别为152.8±26.6mg·h·L-1及155.8±25.3mg·h·L-1;AUC0→∞分别为174.1±34.6mg·h·L-1及177.9±29.1mg·h·L-1,各药代动力学参数无显著性差异（P>0.05）。由此算得受试制剂相对于参比制剂的Frel为104.0％±20.0％。结论:氟康唑两种制剂在健康志愿者体内的药代动力学参数相似,具有生物等效性。