注射用比伐卢定在中国健康受试者中的药代动力学

摘要

目的研究注射用比伐卢定（抗凝药）在中国健康受试者中的药代动力学。方法 48名健康志愿者接受3种不同剂量的单次静脉推注以及序贯（推注后静滴维持剂量）注射用比伐卢定后,用液相色谱质谱-联用法测定其血药浓度,用WinNonlin 5.2.1进行药代动力学参数计算。结果单次静脉推注0.50,0.75,1.05 mg.kg-1剂量组的主要药代动力学参数如下：C0分别为（4.90±4.56）,（6.50±4.66）,（6.81±4.13）mg.L-1;t1/2分别为（0.41±0.12）,（0.48±0.17）,（0.46±0.15）h;AUC0-t分别为（1.13±0.35）,（1.97±0.36）,（2.29±0.90）h.mg.L-1。序贯组t1/2为（0.94±0.26）h;AUC0-t为（18.03±6.25）h.mg.L-1。结论中国健康受试者单次静脉推注比伐卢定0.50~1.05 mg.kg-1,药代动力学呈线性动力学特点,在本剂量范围内,能维持较为恒定的血药浓度。