单次静滴人参皂苷-Rd注射液在中国健康志愿者的药代动力学及耐受性

摘要

目的研究中国健康志愿者单次静滴人参皂苷-Rd（防治脑缺血中药）注射液的药代动力学及耐受性。方法选12名健康志愿者,按双拉丁方设计分组,每位受试者于3个周期内交叉静脉滴注人参皂苷-Rd注射液10、40、75 mg 3个剂量;用LC/MS/MS法测定血浆人参皂苷-Rd浓度,用DAS软件计算药代动力学参数;试验过程中密切观察药物不良反应。结果3个剂量（10、40、75 mg）的主要药代动力学参数：Cm ax分别为（2.84±0.47）、（10.48±1.74）、（19.34±2.62）mg.L-1,t1/2分别为（19.29±3.44）、（18.41±2.92）、（17.67±2.01）h,AUC0-t分别为（27.26±8.12）、（112.62±24.08）、（208.36±51.36）mg.L-1.h-1,Cm ax、AUC0-t与剂量的线性关系良好,随给药剂量的增加基本成比例增加。试验过程中未出现严重不良事件。结论该药在中国健康受试者的体内过程符合线性药代动力学特征,剂量在10-75 mg内较安全。