6'-O-月桂酰京尼平苷的酶法合成及其抗炎活性评价

摘要

以脂肪酶TLIM为催化剂,以月桂酸乙烯酯为酰基供体,对京尼平苷进行酰基化修饰,通过质谱法(MS)、氢核磁共振(1H NMR)、碳-13核磁共振(13C NMR)、同核位移相关谱(H-H cosy)、多键碳氢关系(HMBC)及异核单量子关系(HSQC)分析,确证其结构为6'-O-月桂酰基京尼平苷(6'-O-LGS).比较了 CaLA、Novozym 435、TLIM和RMIM这4种脂肪酶的催化活性,其中TLIM的活性最高.经优化,在受体/供体的摩尔比1∶ 8、反应温度40°C、反应时间2 h条件下,6'-O-LGS的转化率达93.26％.以脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症模型验证了 6'-O-LGS对5种炎症因子(IL-6、COX2、IL-1β、p-NF-kB、TNF-α)均具有抑制作用,其中对TNF-α的抑制作用最为明显,活性优于相同浓度的京尼平苷.