相转移催化法合成对位和间位苯二甲酰基硫脲衍生物

摘要

1,3-二取代芳酰基硫脲类化合物具有显著的生物活性和潜在的药用前景[1]. Reeves等[2]用溴化四丁铵作催化剂在液液相转移条件下制备脂酰基异硫氰酸酯,将其分离后与苯胺反应制备相应的硫脲衍生物. 然而,在此条件下酰氯很容易发生水解,使得脂酰基异硫氰酸酯的产率降低. Jirman等[3]用苯甲酰氯与不同的苯基硫脲反应,得到取代的酰基硫脲化合物. 但该法反应时间长、需要高温条件. 此外尚有一些其它的方法,但都不适合合成目标化合物. 王西春等[4]曾用PEG-400作催化剂合成1,4-二取代氨基硫脲类化合物.